盐酸索他洛尔的合成

Synthesis of Sotalol Hydrochloride

摘要:

以苯胺为原料，经过甲磺酰化，付克酰基化，异丙胺化反应和氢化还原得到盐酸索他洛尔成品。总收率在75.4%以上（以苯胺计），化学纯度在99.8%以上，最终产物结构通过IR，HNMR，ESI-MS及元素分析进行了表征。本文对甲磺酰化工序的缚酸剂进行了研究，确定了碳酸氢钠的最佳摩尔比为1.1，反应温度为室温，收率97%；对氢化反应的钯炭含量，用量及回收套用进行了研究，确定了7%钯炭最佳用量为中间体4投料量的5%，回收钯炭套用次数为3次。该方法合成步骤简便，工艺绿色环保，经济适用，非常适合于产业化生产。

Abstract:

Sotalol hydrochloride was prepared form aniline by sulfonylation,Friedel-Crafts reaction,isopropylamination and hydrogen reducing reaction.The total yield is above 75.4%(based on aniline)and purity is above 99.8%.The methord is very simple,economic and green chemistry process.